Tesamorelin

อธิบายแบบเข้าใจง่าย

Tesamorelin กระตุ้นให้ต่อมใต้สมองหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโตของร่างกายเอง ได้รับอนุมัติให้ใช้ลดไขมันรอบอวัยวะภายในในผู้ติดเชื้อ HIV และยังมีการศึกษาในภาวะไขมันพอกตับและความจำเสื่อมถอย

โมเลกุลนี้คืออะไร

กรดอะมิโน 44 ตัว กรด trans-3-hexenoic + GHRH(1-44)NH₂ เป็นอะนาล็อกของฮอร์โมนที่กระตุ้นการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโต (GHRH) ~5136 Da

ศึกษาเพื่ออะไร

FDA-approved (2010) — ภาวะไขมันผิดที่ (lipodystrophy) ที่สัมพันธ์กับ HIV Phase III (n=412): ไขมันอวัยวะภายใน −15.2% ใน 6 เดือน กลไกเฉพาะตัว: ออกฤทธิ์ผ่านแกน GH ไม่ใช่ผ่าน GLP-1 อยู่ระหว่างการศึกษาใน MASH และภาวะการรับรู้ถดถอย

ออกฤทธิ์อย่างไร

ตัวรับ GHRH ของต่อมใต้สมอง → การหลั่ง GH ของร่างกายเองเป็นจังหวะ → ↑IGF-1 → กระตุ้นเอนไซม์ไลเปสที่ไวต่อฮอร์โมน (HSL) → ↑การสลายไขมันอวัยวะภายใน + ↑β-oxidation ในตับ กลไกป้อนกลับตามธรรมชาติยังคงอยู่ (ต่างจาก GH จากภายนอก)

ขนาดที่ใช้ในการศึกษา

ในการศึกษามีการใช้ 2 mg แบบ SC 1 ครั้ง/วัน ทุกวัน โดยไม่ปรับขนาดยา เป็นระยะเวลา 26–52 สัปดาห์ ตามเอกสารกำกับยาของ FDA — 2 mg/วัน อย่างเคร่งครัด

ใช้ร่วมกับอะไรในการศึกษา

• GLP-1 agonist (สารกระตุ้นตัวรับ GLP-1) — เป้าหมายต่างกัน: แกน GH + แกนอินครีติน
• Ipamorelin — กระตุ้น GH สองทาง — แต่ไม่ใช้พร้อมกัน
• BPC-157 — ระบบทางเดินอาหาร + แกน GH

ระดับหลักฐาน

ระดับ A การทดลองทางคลินิกในมนุษย์. มีการทดลองแบบสุ่มที่มีกลุ่มควบคุม (RCT) หรือสารนั้นได้รับการอนุมัติจากหน่วยงานกำกับดูแลแล้ว เป็นระดับที่น่าเชื่อถือที่สุด FDA-approved 2010 มีการศึกษา Phase III จำนวนมาก

สิ่งที่ควรรู้

ข้อควรระวังอย่างตรงไปตรงมา: FDA อนุมัติเฉพาะสำหรับ lipodystrophy ที่สัมพันธ์กับ HIV เท่านั้น MASH และการรับรู้ — off-label, Phase II ปวดข้อ 13%, บวมน้ำ 6% ห้ามใช้ในผู้ที่มีเนื้องอกชนิดร้าย

งานวิจัยใน PubMed

1. Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial. (Lancet HIV, 2019)
2. The Growth Hormone Releasing Hormone Analogue, Tesamorelin, Decreases Muscle Fat and Increases Muscle Area in Adults with HIV. (J Frailty Aging, 2019)
3. Efficacy and safety of tesamorelin in people with HIV on integrase inhibitors. (AIDS, 2024)
4. Body composition, hepatic fat, metabolic, and safety outcomes of Tesamorelin, a GHRH analogue, in HIV-associated lipodystrophy: A meta-analysis of randomized controlled trials. (Obes Res Clin Pract, 2026)
5. Effect of tesamorelin on visceral fat and liver fat in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized clinical trial. (JAMA, 2014)