Triptorelin

อธิบายแบบเข้าใจง่าย

Triptorelin คือฮอร์โมนสมองที่ควบคุมต่อมเพศในรูปแบบที่ฤทธิ์แรงขึ้นและออกฤทธิ์นาน เป็นยาที่ได้รับอนุมัติแล้ว: เมื่อให้อย่างต่อเนื่องจะ “ปิด” การสร้างฮอร์โมนเพศชั่วคราว ซึ่งนำมาใช้ในมะเร็งต่อมลูกหมาก เยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่ และภาวะเข้าสู่วัยหนุ่มสาวเร็วเกินไป

โมเลกุลนี้คืออะไร

pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp⁶-Leu-Arg-Pro-Gly-NH₂ — 10 aa คือ GnRH + การแทนที่ Gly⁶→D-Trp⁶ → ความสามารถในการจับ ×100 + ทนต่อการย่อยสลายโปรตีน

ศึกษาเพื่ออะไร

ซูเปอร์อะโกนิสต์ของ GnRH ที่ออกฤทธิ์นาน ได้รับอนุมัติจาก FDA/EMA: มะเร็งต่อมลูกหมาก เยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่ เนื้องอกกล้ามเนื้อมดลูก ภาวะเข้าสู่วัยหนุ่มสาวก่อนวัยจากส่วนกลาง (CPP) การวิเคราะห์อภิมานระยะ Phase 3-4 (2022-2024) ลดระดับเทสโทสเตอโรนลงถึงระดับเทียบเท่าการตัดอัณฑะ (<50 ng/dL) ได้อย่างน่าเชื่อถือกว่าการผ่าตัดอัณฑะ

ออกฤทธิ์อย่างไร

ผล flare (1-2 สัปดาห์): ↑LH/FSH/เทสโทสเตอโรน จากนั้น: ความเข้มข้นสูงอย่างต่อเนื่อง → GnRH-R หมดความไว → ↓LH/FSH → ระดับเทสโทสเตอโรนเทียบเท่าการตัดอัณฑะ กลับคืนได้หลังหยุดยา

ขนาดที่ใช้ในการศึกษา

ในการศึกษาและแผนการรักษาที่ได้รับอนุมัติมีการใช้: ในมะเร็งต่อมลูกหมาก — 3.75 mg IM ทุกเดือน / 11.25 mg ทุก 3 เดือน / 22.5 mg ทุก 6 เดือน; ใน CPP — 3.75–11.25 mg IM; ในเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่ — 3.75 mg ทุกเดือนนานไม่เกิน 6 เดือน

ใช้ร่วมกับอะไรในการศึกษา

• ยาต้านแอนโดรเจน (bicalutamide) — การปิดกั้นแบบผสมในมะเร็งต่อมลูกหมาก
• การรักษาแบบ add-back — เอสโตรเจนขนาดต่ำในเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่
• ยากระตุ้น GnRH อื่น ๆ — ใช้ร่วมกันไม่ได้

ระดับหลักฐาน

ระดับ A การทดลองทางคลินิกในมนุษย์. มีการทดลองแบบสุ่มที่มีกลุ่มควบคุม (RCT) หรือสารนั้นได้รับการอนุมัติจากหน่วยงานกำกับดูแลแล้ว เป็นระดับที่น่าเชื่อถือที่สุด ได้รับอนุมัติจาก FDA/EMA มี RCT จำนวนมาก ใช้มาหลายทศวรรษ

สิ่งที่ควรรู้

🔴 ยาที่ต้องสั่งโดยแพทย์มะเร็งวิทยา / แพทย์ต่อมไร้ท่อ / สูตินรีแพทย์ ต้องติดตามระดับเทสโทสเตอโรนและความหนาแน่นมวลกระดูก (BMD) (เสี่ยงกระดูกพรุนเมื่อใช้เป็นเวลานาน)

งานวิจัยใน PubMed

1. [Multicentre randomized trial comparing triptorelin medical castration versus surgical castration in the treatment of locally advanced or metastatic prostate cancer]. (Prog Urol, 2007)
2. Luteinizing Hormone-Releasing Hormone Agonists are Superior to Subcapsular Orchiectomy in Lowering Testosterone Levels of Men with Prostate Cancer: Results from a Randomized Clinical Trial. (J Urol, 2017)
3. Fertility of Women Treated during Childhood with Triptorelin (Depot Formulation) for Central Precocious Puberty: The PREFER Study. (Horm Res Paediatr, 2020)
4. Central precocious puberty: treatment with triptorelin 11.25 mg. (ScientificWorldJournal, 2012)
5. An Update on Triptorelin: Current Thinking on Androgen Deprivation Therapy for Prostate Cancer. (Adv Ther, 2016)
6. Triptorelin therapy for lower urinary tract symptoms (LUTS) in prostate cancer patients: A systematic meta-analysis. (BJUI Compass, 2024)