Triptorelin (Decapeptyl® / Trelstar®)
La triptoréline est une version renforcée et à action prolongée de l'hormone cérébrale qui commande les glandes sexuelles. C'est un médicament approuvé : en administration continue, elle « éteint » temporairement la production d'hormones sexuelles, ce qui est utilisé dans le cancer de la prostate, l'endométriose et la puberté trop précoce.
pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp⁶-Leu-Arg-Pro-Gly-NH₂ — 10 aa. GnRH + substitution Gly⁶→D-Trp⁶ → affinité ×100 + résistance à la protéolyse.
Superagoniste de la GnRH à action prolongée. Approuvé par la FDA/EMA : cancer de la prostate, endométriose, fibromes utérins, puberté précoce centrale (PPC). Méta-analyses de Phase 3-4 (2022-2024). Atteint un taux de testostérone de castration (<50 ng/dl) de manière plus fiable que la castration chirurgicale.
Effet flare (1-2 semaines) : ↑LH/FSH/testostérone. Ensuite : concentration élevée continue → désensibilisation des GnRH-R → ↓LH/FSH → taux de testostérone de castration. Réversible après l'arrêt.
Dans les études et les schémas approuvés, on a utilisé : dans le cancer de la prostate — 3.75 mg IM par mois / 11.25 mg tous les 3 mois / 22.5 mg tous les 6 mois ; dans la PPC — 3.75–11.25 mg IM ; dans l'endométriose — 3.75 mg par mois pendant 6 mois maximum.
Niveau A Essais cliniques chez l'humain. Il existe des essais contrôlés randomisés (ECR) ou le produit a été approuvé par une autorité réglementaire. Le niveau le plus fiable. Approuvé par la FDA/EMA. Nombreux ECR. Des décennies d'utilisation.
🔴 Médicament sur ordonnance d'un oncologue / endocrinologue / gynécologue. Nécessite une surveillance de la testostérone et de la DMO (risque d'ostéoporose en cas d'utilisation prolongée).
Les peptides de recherche sont des réactifs de laboratoire (Research Use Only). Ce ne sont pas des médicaments et ils ne sont pas destinés à être utilisés chez l'humain ou l'animal.