Triptorelin

In einfachen Worten

Triptorelin ist eine verstärkte, lang wirkende Version des Gehirnhormons, das die Keimdrüsen steuert. Es ist ein zugelassenes Arzneimittel: Bei kontinuierlicher Gabe „schaltet“ es die Produktion der Sexualhormone vorübergehend „ab“, was bei Prostatakrebs, Endometriose und zu früh einsetzender Pubertät genutzt wird.

Was ist dieses Molekül

pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp⁶-Leu-Arg-Pro-Gly-NH₂ — 10 AS. GnRH + Austausch Gly⁶→D-Trp⁶ → Affinität ×100 + Resistenz gegen Proteolyse.

Warum es erforscht wird

Lang wirkender GnRH-Superagonist. FDA/EMA-zugelassen: Prostatakrebs, Endometriose, Uterusmyome, zentrale Pubertas praecox (ZPP). Metaanalysen der Phasen 3-4 (2022-2024). Erreicht Testosteronwerte im Kastrationsbereich (<50 ng/dl) zuverlässiger als die chirurgische Kastration.

Wie es wirkt

Flare-Effekt (1-2 Wochen): ↑LH/FSH/Testosteron. Danach: kontinuierlich hohe Konzentration → Desensibilisierung von GnRH-R → ↓LH/FSH → Testosteronwerte im Kastrationsbereich. Nach dem Absetzen reversibel.

Dosierungen in Studien

In Studien und zugelassenen Schemata wurden verwendet: bei Prostatakrebs – 3.75 mg IM monatlich / 11.25 mg alle 3 Monate / 22.5 mg alle 6 Monate; bei ZPP – 3.75–11.25 mg IM; bei Endometriose – 3.75 mg monatlich bis zu 6 Monate.

In Studien kombiniert mit

• Antiandrogene (Bicalutamid) — kombinierte Blockade bei Prostatakrebs
• Add-back-Therapie — niedrige Östrogenspiegel bei Endometriose
• Andere GnRH-Agonisten — NICHT kombinierbar

Evidenzstufe

Stufe A Klinische Studien am Menschen. Es liegen randomisierte kontrollierte Studien (RCTs) vor, oder die Substanz ist von einer Zulassungsbehörde zugelassen. Die zuverlässigste Stufe. FDA/EMA-zugelassen. Zahlreiche RCTs. Jahrzehntelange Anwendung.

Wichtig zu wissen

🔴 Verschreibungspflichtiges Arzneimittel, verordnet durch Onkologen / Endokrinologen / Gynäkologen. Erfordert die Überwachung von Testosteron und Knochenmineraldichte (Osteoporoserisiko bei Langzeitanwendung).

Studien in PubMed

1. [Multicentre randomized trial comparing triptorelin medical castration versus surgical castration in the treatment of locally advanced or metastatic prostate cancer]. (Prog Urol, 2007)
2. Luteinizing Hormone-Releasing Hormone Agonists are Superior to Subcapsular Orchiectomy in Lowering Testosterone Levels of Men with Prostate Cancer: Results from a Randomized Clinical Trial. (J Urol, 2017)
3. Fertility of Women Treated during Childhood with Triptorelin (Depot Formulation) for Central Precocious Puberty: The PREFER Study. (Horm Res Paediatr, 2020)
4. Central precocious puberty: treatment with triptorelin 11.25 mg. (ScientificWorldJournal, 2012)
5. An Update on Triptorelin: Current Thinking on Androgen Deprivation Therapy for Prostate Cancer. (Adv Ther, 2016)
6. Triptorelin therapy for lower urinary tract symptoms (LUTS) in prostate cancer patients: A systematic meta-analysis. (BJUI Compass, 2024)