Triptorelin (Decapeptyl® / Trelstar®)
Triptorelin es una versión reforzada y de acción prolongada de la hormona cerebral que controla las glándulas sexuales. Es un medicamento aprobado: con la administración continua, «apaga» temporalmente la producción de hormonas sexuales, lo que se aprovecha en el cáncer de próstata, la endometriosis y la pubertad que comienza demasiado pronto.
pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp⁶-Leu-Arg-Pro-Gly-NH₂ — 10 aa. GnRH + sustitución Gly⁶→D-Trp⁶ → afinidad ×100 + resistencia a la proteólisis.
Superagonista de GnRH de acción prolongada. Aprobado por FDA/EMA: cáncer de próstata, endometriosis, miomas uterinos, pubertad precoz central (PPC). Metaanálisis de fase 3-4 (2022-2024). Alcanza niveles de testosterona de castración (<50 ng/dL) de forma más confiable que la castración quirúrgica.
Efecto flare (1-2 semanas): ↑LH/FSH/testosterona. Después: concentración alta continua → desensibilización del GnRH-R → ↓LH/FSH → nivel de testosterona de castración. Reversible tras la suspensión.
En los estudios y esquemas aprobados se utilizó: en cáncer de próstata — 3.75 mg IM mensualmente / 11.25 mg cada 3 meses / 22.5 mg cada 6 meses; en PPC — 3.75–11.25 mg IM; en endometriosis — 3.75 mg mensualmente hasta por 6 meses.
Nivel A Ensayos clínicos en humanos. Existen ensayos clínicos aleatorizados y controlados (ECA) o el compuesto ha sido aprobado por una agencia reguladora. Es el nivel más confiable. Aprobado por FDA/EMA. Múltiples ECA. Décadas de uso.
🔴 Medicamento de prescripción de oncólogo / endocrinólogo / ginecólogo. Requiere monitoreo de testosterona y DMO (riesgo de osteoporosis con el uso prolongado).
Los péptidos de investigación son reactivos de laboratorio (Research Use Only). No son medicamentos y no están destinados a su uso en personas ni en animales.