Melanotan I

อธิบายแบบเข้าใจง่าย

Melanotan I (afamelanotide) เป็นยาเปปไทด์ที่ได้รับอนุมัติในสหรัฐอเมริกาและยุโรป ช่วยให้ผิวสร้างเม็ดสีเข้มที่ปกป้องผิวได้โดยไม่ต้องโดนแดด ใช้ในโรคหายากที่ผู้ป่วยทนแสงไม่ได้ และกำลังมีการศึกษาในโรคด่างขาว

โมเลกุลนี้คืออะไร

[Nle⁴, D-Phe⁷]-α-MSH — ไตรเดคาเปปไทด์สายตรง 13 aa อนุพันธ์สังเคราะห์ของ α-MSH ที่มีการแทนที่ Nle⁴ (↑ความคงทน) และ D-Phe⁷ (↑ความชอบจับกับ MC1R) เพื่อความคงตัวทางเมแทบอลิซึม

ศึกษาเพื่ออะไร

FDA-approved (2019) + EMA-approved (2014) — Scenesse® สำหรับโรค erythropoietic protoporphyria (EPP) การสร้างยูเมลานินที่ปกป้องผิวโดยไม่ต้องได้รับรังสี UV มี RCT ใน N Engl J Med 2015 (ผู้ป่วย 74+94 ราย) JAMA Dermatol: โรคด่างขาว + NB-UVB — เสริมฤทธิ์การกลับมาของเม็ดสี 48.6% vs 33.3%

ออกฤทธิ์อย่างไร

สารกระตุ้น MC1R ที่จำเพาะสูงบนเมลาโนไซต์ → ↑อะดีนิเลตไซเคลส → ↑cAMP → ↑MITF → ↑ไทโรซิเนส → เปลี่ยนจากฟีโอเมลานิน (สีแดง ทำให้ไวต่อแสง) → เป็นยูเมลานิน (สีน้ำตาล ปกป้องจากแสง) แท่งฝังขนาด 16 mg = ระดับยาคงที่นาน 60 วัน

ขนาดที่ใช้ในการศึกษา

ในการศึกษาและในแผนการรักษาที่ได้รับอนุมัติ (Scenesse®) มีการใช้แท่งฝังใต้ผิวหนังขนาด 16 mg ทุก 60 วัน — เฉพาะใน EPP และตามที่แพทย์สั่งเท่านั้น กำลังมีการศึกษาในโรคด่างขาวร่วมกับ NB-UVB

ใช้ร่วมกับอะไรในการศึกษา

• การรักษาด้วยแสง NB-UVB — โรคด่างขาว — เสริมฤทธิ์การกลับมาของเม็ดสี
• Melanostatin/Nonapeptide-1 — ไม่ใช้ร่วมกัน — ออกฤทธิ์ต้านกันที่ MC1R
• Melanotan II — ห้ามสับสน — โปรไฟล์ความปลอดภัยต่างกันโดยพื้นฐาน

ระดับหลักฐาน

ระดับ A การทดลองทางคลินิกในมนุษย์. มีการทดลองแบบสุ่มที่มีกลุ่มควบคุม (RCT) หรือสารนั้นได้รับการอนุมัติจากหน่วยงานกำกับดูแลแล้ว เป็นระดับที่น่าเชื่อถือที่สุด FDA-approved 2019, EMA-approved 2014 มี RCT หลายชิ้นใน NEJM และ JAMA

สิ่งที่ควรรู้

🔴 Scenesse® เป็นยาที่ต้องสั่งจ่ายโดยแพทย์ ใช้เฉพาะใน EPP ตามที่แพทย์สั่งเท่านั้น ไม่ใช่ผลิตภัณฑ์เครื่องสำอาง «สำหรับผิวแทน» ห้ามใช้รักษาตนเองโดยเด็ดขาด

งานวิจัยใน PubMed

1. Afamelanotide for Erythropoietic Protoporphyria. (N Engl J Med, 2015)
2. Afamelanotide and narrowband UV-B phototherapy for the treatment of vitiligo: a randomized multicenter trial. (JAMA Dermatol, 2015)
3. Long-term observational study of afamelanotide in 115 patients with erythropoietic protoporphyria. (Br J Dermatol, 2015)
4. Mitigating photosensitivity of erythropoietic protoporphyria patients by an agonistic analog of alpha-melanocyte stimulating hormone. (Photochem Photobiol, 2009)
5. Afamelanotide: A Review in Erythropoietic Protoporphyria. (Am J Clin Dermatol, 2016)
6. Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials. (Obstet Gynecol, 2019)