Melanotan I

Melanotan I (Afamelanotide / Scenesse®)

En termes simples

Le Melanotan I (afamélanotide) est un peptide médicamenteux approuvé aux États-Unis et en Europe, qui fait produire à la peau un pigment foncé protecteur sans exposition au soleil. Il est utilisé dans une maladie rare avec intolérance à la lumière et étudié dans le vitiligo.

Qu'est-ce que cette molécule

[Nle⁴, D-Phe⁷]-α-MSH — tridécapeptide linéaire de 13 aa. Analogue synthétique de l'α-MSH avec les substitutions Nle⁴ (↑stabilité) et D-Phe⁷ (↑affinité pour MC1R) pour la stabilité métabolique.

Pourquoi on l'étudie

FDA-approved (2019) + EMA-approved (2014) — Scenesse® dans la protoporphyrie érythropoïétique (EPP). Eumélanogenèse protectrice sans exposition aux UV. ECR dans N Engl J Med 2015 (74+94 patients). JAMA Dermatol : vitiligo + NB-UVB — synergie de repigmentation 48.6% vs 33.3%.

Comment ça marche

Agoniste hautement sélectif de MC1R sur les mélanocytes → ↑adénylate cyclase → ↑AMPc → ↑MITF → ↑tyrosinase → bascule de la phéomélanine (rousse, photosensibilisante) → vers l'eumélanine (brune, photoprotectrice). Implant de 16 mg = niveau stable pendant 60 jours.

Doses dans les études

Les études et le schéma approuvé (Scenesse®) ont utilisé un implant sous-cutané de 16 mg tous les 60 jours — uniquement dans l'EPP et sur prescription médicale. Étudié dans le vitiligo en association avec la NB-UVB.

Associations étudiées

  • Photothérapie NB-UVB — vitiligo — synergie de repigmentation
  • Melanostatin/Nonapeptide-1 — NE se combine PAS — antagonisme sur MC1R
  • Melanotan II — NE PAS confondre — profil de sécurité fondamentalement différent

Niveau de preuve

Niveau A Essais cliniques chez l'humain. Il existe des essais contrôlés randomisés (ECR) ou le produit a été approuvé par une autorité réglementaire. Le niveau le plus fiable. FDA-approved 2019, EMA-approved 2014. Nombreux ECR dans le NEJM et le JAMA.

À savoir

🔴 Scenesse® est un médicament sur ordonnance, strictement réservé à l'EPP et sur prescription médicale. Ce N'EST PAS un produit cosmétique « pour bronzer ». L'automédication est inacceptable.

Études dans PubMed

  1. Afamelanotide for Erythropoietic Protoporphyria. (N Engl J Med, 2015)
  2. Afamelanotide and narrowband UV-B phototherapy for the treatment of vitiligo: a randomized multicenter trial. (JAMA Dermatol, 2015)
  3. Long-term observational study of afamelanotide in 115 patients with erythropoietic protoporphyria. (Br J Dermatol, 2015)
  4. Mitigating photosensitivity of erythropoietic protoporphyria patients by an agonistic analog of alpha-melanocyte stimulating hormone. (Photochem Photobiol, 2009)
  5. Afamelanotide: A Review in Erythropoietic Protoporphyria. (Am J Clin Dermatol, 2016)
  6. Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials. (Obstet Gynecol, 2019)

Les peptides de recherche sont des réactifs de laboratoire (Research Use Only). Ce ne sont pas des médicaments et ils ne sont pas destinés à être utilisés chez l'humain ou l'animal.