Melanotan I

In einfachen Worten

Melanotan I (Afamelanotid) ist ein in den USA und Europa zugelassenes Peptid-Arzneimittel, das die Haut ohne Sonne dazu bringt, schützendes dunkles Pigment zu bilden. Es wird bei einer seltenen Krankheit mit Lichtunverträglichkeit angewendet und bei Vitiligo untersucht.

Was ist dieses Molekül

[Nle⁴, D-Phe⁷]-α-MSH — lineares Tridecapeptid mit 13 AS. Synthetisches Analogon von α-MSH mit den Substitutionen Nle⁴ (↑Stabilität) und D-Phe⁷ (↑Affinität zu MC1R) für metabolische Stabilität.

Warum es erforscht wird

FDA-approved (2019) + EMA-approved (2014) — Scenesse® bei erythropoetischer Protoporphyrie (EPP). Schützende Eumelanogenese ohne UV-Bestrahlung. RCTs im N Engl J Med 2015 (74+94 Patienten). JAMA Dermatol: Vitiligo + NB-UVB — Synergie bei der Repigmentierung 48.6% vs. 33.3%.

Wie es wirkt

Hochselektiver MC1R-Agonist auf Melanozyten → ↑Adenylatcyclase → ↑cAMP → ↑MITF → ↑Tyrosinase → Umschaltung von Phäomelanin (rötlich, photosensibilisierend) → Eumelanin (braun, photoprotektiv). Implantat 16 mg = stabiler Spiegel über 60 Tage.

Dosierungen in Studien

In Studien und im zugelassenen Schema (Scenesse®) wurde ein subkutanes Implantat 16 mg alle 60 Tage verwendet — nur bei EPP und nur auf ärztliche Verordnung. Wird bei Vitiligo in Kombination mit NB-UVB untersucht.

In Studien kombiniert mit

• NB-UVB-Phototherapie — Vitiligo — Synergie bei der Repigmentierung
• Melanostatin/Nonapeptide-1 — NICHT kombinieren — Antagonismus am MC1R
• Melanotan II — NICHT verwechseln — grundlegend anderes Sicherheitsprofil

Evidenzstufe

Stufe A Klinische Studien am Menschen. Es liegen randomisierte kontrollierte Studien (RCTs) vor, oder die Substanz ist von einer Zulassungsbehörde zugelassen. Die zuverlässigste Stufe. FDA-approved 2019, EMA-approved 2014. Zahlreiche RCTs in NEJM und JAMA.

Wichtig zu wissen

🔴 Scenesse® ist ein verschreibungspflichtiges Arzneimittel ausschließlich bei EPP und nur auf ärztliche Verordnung. Es ist KEIN kosmetisches Produkt „zum Bräunen“. Selbstbehandlung ist unzulässig.

Studien in PubMed

1. Afamelanotide for Erythropoietic Protoporphyria. (N Engl J Med, 2015)
2. Afamelanotide and narrowband UV-B phototherapy for the treatment of vitiligo: a randomized multicenter trial. (JAMA Dermatol, 2015)
3. Long-term observational study of afamelanotide in 115 patients with erythropoietic protoporphyria. (Br J Dermatol, 2015)
4. Mitigating photosensitivity of erythropoietic protoporphyria patients by an agonistic analog of alpha-melanocyte stimulating hormone. (Photochem Photobiol, 2009)
5. Afamelanotide: A Review in Erythropoietic Protoporphyria. (Am J Clin Dermatol, 2016)
6. Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials. (Obstet Gynecol, 2019)