Liraglutide (Saxenda / Victoza)
Liraglutide เป็นสารเลียนแบบฮอร์โมนความอิ่มตัวแรกที่ได้รับอนุมัติให้รักษาโรคอ้วน ออกฤทธิ์อ่อนกว่าอะนาล็อกรุ่นใหม่และต้องฉีดทุกวัน แต่มีการศึกษามานานกว่าสิบปีแล้ว
กรดอะมิโน 26 ตัว เป็นอะนาล็อกของ GLP-1 ที่มีการแทนที่ Lys34→Arg และกรดไขมัน C16 ความคล้ายคลึง 97% ~3751 Da
GLP-1 agonist ตัวแรกที่ FDA อนุมัติสำหรับโรคอ้วน (Saxenda, 2014) SCALE-Obesity (n=3731): −8% ใน 56 สัปดาห์ แตกต่างจาก semaglutide คือ ฉีดทุกวัน ได้ผลน้อยกว่า แต่มีข้อมูลความปลอดภัย 11 ปี
เหมือนกับ semaglutide: เป็น agonist ของ GLP-1R → ↓ความอยากอาหารผ่านไฮโปทาลามัส (ARC), ↑อินซูลิน, ↓กลูคากอน, ↓อัตราการบีบตัวไล่อาหารออกจากกระเพาะ T₁/₂ สั้นกว่า (13 ชม. เทียบกับ 7 วัน) — จึงต้องใช้ทุกวัน
ในการศึกษามีการใช้แผนการปรับขนาดยา LIRAPLUS: สัปดาห์ที่ 1 — 0.6 mg/วัน; สัปดาห์ที่ 2 — 1.2 mg/วัน; สัปดาห์ที่ 3 — 1.8 mg/วัน; สัปดาห์ที่ 4 — 2.4 mg/วัน; สัปดาห์ที่ 5 ขึ้นไป — 3.0 mg/วัน (ขนาดเป้าหมาย) ฉีด 1 ครั้ง/วัน แบบ SC
ระดับ A การทดลองทางคลินิกในมนุษย์. มีการทดลองแบบสุ่มที่มีกลุ่มควบคุม (RCT) หรือสารนั้นได้รับการอนุมัติจากหน่วยงานกำกับดูแลแล้ว เป็นระดับที่น่าเชื่อถือที่สุด FDA-approved (Saxenda 2014) มีข้อมูล 11 ปี ได้รับการศึกษาอย่างดี
ข้อควรระวังอย่างตรงไปตรงมา: ได้ผลน้อยกว่า tirzepatide และ semaglutide คลื่นไส้ 40%, อาเจียน 15% การใช้ทุกวันทำให้ความต่อเนื่องในการรักษาลดลง เสี่ยงโรคนิ่วในถุงน้ำดีเมื่อน้ำหนักลดเร็ว
เปปไทด์เพื่อการวิจัยเป็นสารสำหรับห้องปฏิบัติการ (Research Use Only) ไม่ใช่ยา และไม่ได้มีไว้สำหรับใช้ในมนุษย์หรือสัตว์