Tirzepatide (Mounjaro / Zepbound)
Le tirzépatide agit simultanément comme deux hormones intestinales de la satiété. Il est étudié pour la perte de poids et le traitement du diabète de type 2 ; dans les études, la perte de poids a atteint 22.5 % — presque autant qu'après une chirurgie de l'estomac.
39 acides aminés, double agoniste GLP-1/GIP construit sur la base du GIP avec un équilibre d'affinité optimisé. Acide gras en C20. ~4813 Da.
SURMOUNT-1 (n=2539) : −22.5 % en 72 semaines — premier médicament comparable à la chirurgie bariatrique. 96 % des participants ont perdu ≥5 %. Meilleur rapport efficacité/tolérance parmi les médicaments approuvés en 2025.
Agonisme du GIP-R : ↑fonction des cellules β, ↑sensibilité des tissus périphériques à l'insuline, ↑thermogenèse du tissu adipeux brun, ↑β-oxydation. Agonisme du GLP-1R : ↓appétit, ↓glucagon, ↑satiation. La synergie des deux systèmes réduit l'insulinorésistance plus fortement que chaque composant pris isolément.
Les études ont utilisé le schéma de titration TIRZAPLUS : semaines 1–4 — 2.5 mg/semaine ; semaines 5–8 — 5.0 mg ; semaines 9–12 — 7.5 mg ; semaines 13–20 — 10.0 mg ; semaines 21+ — 12.5–15.0 mg (si bien toléré). Administration 1 fois/semaine SC.
Niveau A Essais cliniques chez l'humain. Il existe des essais contrôlés randomisés (ECR) ou le produit a été approuvé par une autorité réglementaire. Le niveau le plus fiable. FDA-approved (Mounjaro 2022, Zepbound 2023). Plus puissant que le sémaglutide pour la perte de poids.
Mise en garde honnête : les données de sécurité à long terme (>3 ans) sont limitées vs 7 ans pour le sémaglutide. En cas de DT2 + insuline — risque d'hypoglycémie. SURMOUNT-4 : reprise de poids à l'arrêt.
Les peptides de recherche sont des réactifs de laboratoire (Research Use Only). Ce ne sont pas des médicaments et ils ne sont pas destinés à être utilisés chez l'humain ou l'animal.