La tésofensine n'est pas un peptide, mais une substance qui augmente dans le cerveau les taux de sérotonine, de noradrénaline et de dopamine, et réduit ainsi l'appétit. Elle est étudiée pour la perte de poids ; elle avait été initialement développée contre la maladie de Parkinson.
Pas un peptide. Petite molécule C₁₇H₂₃Cl₂NO. Triple SNDRI (inhibiteur de la recapture de la sérotonine + noradrénaline + dopamine). ~332 Da.
Phase II Lancet (n=203) : −10.6% en 24 semaines à 1.0 mg, −9.2% à 0.5 mg. Au moment de la publication (2008), deux fois plus puissante que les médicaments existants. Initialement développée contre la maladie de Parkinson.
Simultanément ↑sérotonine (↓appétit), ↑noradrénaline (↑thermogenèse, ↑dépense énergétique), ↑dopamine (↓récompense alimentaire). Inhibe les neurones GABA de l'hypothalamus latéral. Ce n'est pas une amphétamine et elle ne provoque pas d'euphorie aux doses thérapeutiques.
Les études ont utilisé 0.5 mg/jour par voie orale (optimum entre effet et tolérance). Tesomet = tésofensine 0.5 mg + métoprolol 50 mg (compense la ↑fréquence cardiaque).
Niveau A Essais cliniques chez l'humain. Il existe des essais contrôlés randomisés (ECR) ou le produit a été approuvé par une autorité réglementaire. Le niveau le plus fiable. Phase II dans The Lancet. Phase III au Mexique.
Mise en garde honnête : PAS un peptide. Non approuvée. ↑Fréquence cardiaque, insomnie, sécheresse buccale. Substance contrôlée dans plusieurs juridictions. Incompatible avec les ISRS/IMAO — risque de syndrome sérotoninergique.
Les peptides de recherche sont des réactifs de laboratoire (Research Use Only). Ce ne sont pas des médicaments et ils ne sont pas destinés à être utilisés chez l'humain ou l'animal.