Tesofensine

En palabras sencillas

La tesofensina no es un péptido, sino una sustancia que eleva en el cerebro los niveles de serotonina, noradrenalina y dopamina y así reduce el apetito. Se estudia para bajar de peso; originalmente se desarrolló contra la enfermedad de Parkinson.

Qué es esta molécula

No es un péptido. Molécula pequeña C₁₇H₂₃Cl₂NO. SNDRI triple (inhibidor de la recaptación de serotonina + noradrenalina + dopamina). ~332 Da.

Por qué se estudia

Fase II Lancet (n=203): −10.6% en 24 semanas con 1.0 mg, −9.2% con 0.5 mg. En el momento de la publicación (2008), el doble de potente que los medicamentos existentes. Originalmente se desarrolló para la enfermedad de Parkinson.

Cómo funciona

Aumento simultáneo de ↑serotonina (↓apetito), ↑noradrenalina (↑termogénesis, ↑gasto energético) y ↑dopamina (↓recompensa alimentaria). Inhibe las neuronas GABA del hipotálamo lateral. No es una anfetamina y no causa euforia en dosis terapéuticas.

Dosis en los estudios

En los estudios se utilizó 0.5 mg/día por vía oral (óptimo: equilibrio entre efecto y tolerabilidad). Tesomet = tesofensina 0.5 mg + metoprolol 50 mg (compensa el ↑de la frecuencia cardiaca).

Con qué se combina en los estudios

  • Metoprolol — como parte de Tesomet
  • L-Carnitine
  • metformina

Nivel de evidencia

Nivel A Ensayos clínicos en humanos. Existen ensayos clínicos aleatorizados y controlados (ECA) o el compuesto ha sido aprobado por una agencia reguladora. Es el nivel más confiable. Fase II en The Lancet. Fase III en México.

Importante saber

Advertencia honesta: NO es un péptido. No está aprobado. ↑Frecuencia cardiaca, insomnio, boca seca. Sustancia controlada en varias jurisdicciones. Incompatible con ISRS/IMAO: riesgo de síndrome serotoninérgico.

Estudios en PubMed

  1. Effect of tesofensine on bodyweight loss, body composition, and quality of life in obese patients: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial. (Lancet, 2008)
  2. Randomized controlled trial of Tesomet for weight loss in hypothalamic obesity. (Eur J Endocrinol, 2022)
  3. The effect of the triple monoamine reuptake inhibitor tesofensine on energy metabolism and appetite in overweight and moderately obese men. (Int J Obes (Lond), 2010)
  4. Weight loss produced by tesofensine in patients with Parkinson's or Alzheimer's disease. (Obesity (Silver Spring), 2008)
  5. Tesofensine, a novel antiobesity drug, silences GABAergic hypothalamic neurons. (PLoS One, 2024)

Los péptidos de investigación son reactivos de laboratorio (Research Use Only). No son medicamentos y no están destinados a su uso en personas ni en animales.