Tesofensine

In einfachen Worten

Tesofensin ist kein Peptid, sondern eine Substanz, die im Gehirn die Spiegel von Serotonin, Noradrenalin und Dopamin erhöht und dadurch den Appetit senkt. Es wird zur Gewichtsreduktion untersucht; ursprünglich wurde es gegen die Parkinson-Krankheit entwickelt.

Was ist dieses Molekül

Kein Peptid. Kleines Molekül C₁₇H₂₃Cl₂NO. Dreifacher SNDRI (Serotonin-, Noradrenalin- und Dopamin-Wiederaufnahmehemmer). ~332 Da.

Warum es erforscht wird

Phase II, Lancet (n=203): −10.6% in 24 Wochen bei 1.0 mg, −9.2% bei 0.5 mg. Zum Zeitpunkt der Veröffentlichung (2008) doppelt so wirksam wie die vorhandenen Medikamente. Ursprünglich für die Parkinson-Krankheit entwickelt.

Wie es wirkt

Gleichzeitig ↑Serotonin (↓Appetit), ↑Noradrenalin (↑Thermogenese, ↑Energieverbrauch), ↑Dopamin (↓Belohnung durch Essen). Hemmt GABA-Neuronen des lateralen Hypothalamus. Ist kein Amphetamin und verursacht in therapeutischen Dosen keine Euphorie.

Dosierungen in Studien

In Studien wurden 0.5 mg/Tag oral verwendet (Optimum — Gleichgewicht zwischen Wirkung und Verträglichkeit). Tesomet = Tesofensin 0.5 mg + Metoprolol 50 mg (gleicht die ↑Herzfrequenz aus).

In Studien kombiniert mit

  • Metoprolol — als Bestandteil von Tesomet
  • L-Carnitine
  • Metformin

Evidenzstufe

Stufe A Klinische Studien am Menschen. Es liegen randomisierte kontrollierte Studien (RCTs) vor, oder die Substanz ist von einer Zulassungsbehörde zugelassen. Die zuverlässigste Stufe. Phase II im Lancet. Phase III in Mexiko.

Wichtig zu wissen

Ehrlicher Hinweis: KEIN Peptid. Nicht zugelassen. ↑Herzfrequenz, Schlaflosigkeit, Mundtrockenheit. In einer Reihe von Rechtsordnungen eine kontrollierte Substanz. Unverträglich mit SSRI/MAO-Hemmern — Risiko eines Serotoninsyndroms.

Studien in PubMed

  1. Effect of tesofensine on bodyweight loss, body composition, and quality of life in obese patients: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial. (Lancet, 2008)
  2. Randomized controlled trial of Tesomet for weight loss in hypothalamic obesity. (Eur J Endocrinol, 2022)
  3. The effect of the triple monoamine reuptake inhibitor tesofensine on energy metabolism and appetite in overweight and moderately obese men. (Int J Obes (Lond), 2010)
  4. Weight loss produced by tesofensine in patients with Parkinson's or Alzheimer's disease. (Obesity (Silver Spring), 2008)
  5. Tesofensine, a novel antiobesity drug, silences GABAergic hypothalamic neurons. (PLoS One, 2024)

Forschungspeptide sind Laborreagenzien (Research Use Only). Sie sind keine Arzneimittel und nicht zur Anwendung am Menschen oder Tier bestimmt.