PT-141

En termes simples

Le PT-141 (brémélanotide) est un peptide cyclique approuvé aux États-Unis comme médicament pour les femmes ayant un désir sexuel diminué. Il agit par le cerveau et non par les vaisseaux sanguins, et il est étudié comme moyen de renforcer le désir.

Qu'est-ce que cette molécule

Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH — heptapeptide cyclique (7 aa), analogue de l'α-MSH. Cyclisation par un pont lactame Asp-Lys. Approuvé par la FDA en 2019.

Pourquoi on l'étudie

Approuvé par la FDA (Vyleesi, 2019) — premier agoniste mélanocortinique de sa classe pour le traitement du trouble du désir sexuel hypoactif (TDSH) chez la femme préménopausée. RECONNECT Phase III (n=1247) : ↑significative du désir sexuel + ↓de la détresse. Mécanisme central (non vasculaire) — une différence avec les inhibiteurs de la PDE5.

Comment ça marche

Agoniste des MC3R et MC4R dans l'hypothalamus → active les centres de l'excitation sexuelle et de la motivation → ↑transmission dopaminergique dans le système limbique → ↑libido. N'agit pas directement sur le tonus vasculaire → ↓risques cardiovasculaires vs inhibiteurs de la PDE5. Spray nasal : début d'action rapide en 15-60 min.

Doses dans les études

Forme approuvée (Vyleesi, FDA) — 1.75 mg par voie sous-cutanée 45 min avant l'effet attendu, au maximum 1 fois par 24 h et pas plus de 8 doses par mois. La forme nasale a été étudiée dans les premières études à des doses de 7–20 mg ; son développement a été arrêté.

Associations étudiées

• Oxytocin par voie nasale — intimité émotionnelle + PT-141 = synergie profonde
• Kisspeptin — excitation centrale
• Médicaments qui augmentent la pression artérielle — NON compatible

Niveau de preuve

Niveau A Essais cliniques chez l'humain. Il existe des essais contrôlés randomisés (ECR) ou le produit a été approuvé par une autorité réglementaire. Le niveau le plus fiable. Approuvé par la FDA en 2019. Phase III dans Obstet Gynecol.

À savoir

⚠️ Nausées 40 %, bouffées de chaleur 20 %, céphalées 11 %. Prescrit uniquement aux femmes préménopausées atteintes de TDSH. Médicament sur ordonnance.

Études dans PubMed

1. Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials. (Obstet Gynecol, 2019)
2. Long-Term Safety and Efficacy of Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder. (Obstet Gynecol, 2019)
3. Prespecified and Integrated Subgroup Analyses from the RECONNECT Phase 3 Studies of Bremelanotide. (J Womens Health (Larchmt), 2022)
4. Safety Profile of Bremelanotide Across the Clinical Development Program. (J Womens Health (Larchmt), 2022)
5. An evaluation of bremelanotide injection for the treatment of hypoactive sexual desire disorder. (Expert Opin Pharmacother, 2023)