PT-141 (Bremelanotide / Vyleesi®)
PT-141 (bremelanotida) es un péptido en forma de anillo aprobado en EE. UU. como medicamento para mujeres con deseo sexual disminuido. Actúa a través del cerebro y no de los vasos sanguíneos, y se estudia como un medio para aumentar el deseo.
Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH — heptapéptido cíclico (7 aa), análogo de la α-MSH. Ciclización mediante un puente lactámico Asp-Lys. FDA-approved 2019.
FDA-approved (Vyleesi, 2019) — el primer agonista melanocortínico de su clase para el tratamiento del trastorno del deseo sexual hipoactivo (TDSH) en mujeres premenopáusicas. RECONNECT Phase III (n=1247): ↑significativo del deseo sexual + ↓malestar. Mecanismo central (no vascular), a diferencia de los inhibidores de la PDE-5.
Agonista de MC3R y MC4R en el hipotálamo → activa los centros de excitación y motivación sexual → ↑transmisión dopaminérgica en el sistema límbico → ↑libido. No influye directamente en el tono vascular → ↓riesgos cardiovasculares vs PDE-5. Espray nasal: inicio rápido en 15-60 min.
Forma aprobada (Vyleesi, FDA): 1.75 mg por vía subcutánea 45 min antes del efecto esperado, no más de 1 vez cada 24 h y no más de 8 dosis al mes. La forma nasal se estudió en investigaciones tempranas en dosis de 7–20 mg; su desarrollo se suspendió.
Nivel A Ensayos clínicos en humanos. Existen ensayos clínicos aleatorizados y controlados (ECA) o el compuesto ha sido aprobado por una agencia reguladora. Es el nivel más confiable. FDA-approved 2019. Phase III en Obstet Gynecol.
⚠️ Náuseas 40%, bochornos 20%, dolor de cabeza 11%. Se prescribe solo a mujeres premenopáusicas con TDSH. Medicamento de prescripción.
Los péptidos de investigación son reactivos de laboratorio (Research Use Only). No son medicamentos y no están destinados a su uso en personas ni en animales.