PT-141

In einfachen Worten

PT-141 (Bremelanotid) ist ein ringförmiges Peptid, das in den USA als Arzneimittel für Frauen mit vermindertem sexuellem Verlangen zugelassen ist. Es wirkt über das Gehirn und nicht über die Blutgefäße und wird als Mittel zur Steigerung des Verlangens untersucht.

Was ist dieses Molekül

Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH — zyklisches Heptapeptid (7 AS), Analogon von α-MSH. Zyklisierung über eine Asp-Lys-Laktambrücke. FDA-zugelassen 2019.

Warum es erforscht wird

FDA-zugelassen (Vyleesi, 2019) – der erste Melanocortin-Agonist seiner Klasse zur Behandlung der Störung mit verminderter sexueller Appetenz (HSDD) bei prämenopausalen Frauen. RECONNECT Phase III (n=1247): signifikante ↑sexuelles Verlangen + ↓Leidensdruck. Zentraler (nicht vaskulärer) Mechanismus – ein Unterschied zu PDE-5-Hemmern.

Wie es wirkt

Agonist von MC3R und MC4R im Hypothalamus → aktiviert Zentren der sexuellen Erregung und Motivation → ↑dopaminerge Übertragung im limbischen System → ↑Libido. Beeinflusst den Gefäßtonus nicht direkt → ↓kardiovaskuläre Risiken vs PDE-5-Hemmer. Nasenspray: schneller Wirkungseintritt in 15-60 Min.

Dosierungen in Studien

Zugelassene Form (Vyleesi, FDA) – 1.75 mg subkutan 45 Min. vor der erwarteten Wirkung, nicht häufiger als 1-mal in 24 h und höchstens 8 Dosen pro Monat. Die nasale Form wurde in frühen Studien in Dosen von 7–20 mg untersucht; ihre Entwicklung wurde eingestellt.

In Studien kombiniert mit

• Oxytocin nasal — emotionale Nähe + PT-141 = tiefe Synergie
• Kisspeptin — zentrale Erregung
• Blutdrucksteigernde Arzneimittel — NICHT kombinierbar

Evidenzstufe

Stufe A Klinische Studien am Menschen. Es liegen randomisierte kontrollierte Studien (RCTs) vor, oder die Substanz ist von einer Zulassungsbehörde zugelassen. Die zuverlässigste Stufe. FDA-zugelassen 2019. Phase III in Obstet Gynecol.

Wichtig zu wissen

⚠️ Übelkeit 40%, Hitzewallungen 20%, Kopfschmerzen 11%. Wird nur prämenopausalen Frauen mit HSDD verordnet. Verschreibungspflichtiges Arzneimittel.

Studien in PubMed

1. Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials. (Obstet Gynecol, 2019)
2. Long-Term Safety and Efficacy of Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder. (Obstet Gynecol, 2019)
3. Prespecified and Integrated Subgroup Analyses from the RECONNECT Phase 3 Studies of Bremelanotide. (J Womens Health (Larchmt), 2022)
4. Safety Profile of Bremelanotide Across the Clinical Development Program. (J Womens Health (Larchmt), 2022)
5. An evaluation of bremelanotide injection for the treatment of hypoactive sexual desire disorder. (Expert Opin Pharmacother, 2023)