MK-677 / Ibutamoren
MK-677 (ibutamoren) no es un péptido, sino una molécula pequeña en tableta que imita la acción de la «hormona del hambre» y aumenta la producción de hormona de crecimiento. Se estudió durante años: aumentaba la masa muscular y mejoraba el sueño profundo, pero puede elevar el azúcar en la sangre.
NO es un péptido. Molécula pequeña, compuesto espiro C₂₇H₃₆N₄O₅S. Agonista oral del GHS-R1a. ~528 Da. T½ ~24 h de efecto sobre la GH.
El único secretagogo de GH oral con ECA de gran tamaño. Ann Intern Med (2 años, n=65): ↑masa libre de grasa +1.6 kg, ↑GH hasta niveles juveniles. ↑fase IV del sueño profundo +50%, ↑REM +20%. Práctico: tableta/cápsula.
Imita a la grelina en el GHS-R1a → ↑secreción pulsátil de GH. A diferencia de los péptidos, es resistente a las proteasas (no es un péptido). Además: ↑apetito a través de NPY/AgRP. No suprime la secreción propia de GH.
En los estudios se utilizaron 25 mg/día por vía oral por la noche (sincronización con el pico nocturno) sin titulación; la duración del ciclo en los estudios fue de hasta 2 años.
Nivel A Ensayos clínicos en humanos. Existen ensayos clínicos aleatorizados y controlados (ECA) o el compuesto ha sido aprobado por una agencia reguladora. Es el nivel más confiable. 4 ECA en humanos, incluido uno de 2 años.
⚠️ NO es un péptido (incluido por su mecanismo vía GHS-R1a). No aprobado por la FDA. Prohibido por la WADA (S2). ↑apetito en la mayoría, edema, artralgias, ↑glucosa en ayunas (↑resistencia a la insulina con el uso prolongado). El estudio de Phase IIb (fracturas de cadera) se suspendió por insuficiencia cardíaca en personas mayores. Uso prolongado (>6 meses) → riesgo de resistencia a la insulina.
Los péptidos de investigación son reactivos de laboratorio (Research Use Only). No son medicamentos y no están destinados a su uso en personas ni en animales.