Ipamorelin

อธิบายแบบเข้าใจง่าย

Ipamorelin เป็นเปปไทด์สังเคราะห์สั้น ๆ ที่ประกอบด้วยกรดอะมิโนห้าตัว ซึ่งกระตุ้นให้ต่อมใต้สมองหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโต นักวิจัยให้ความสำคัญกับความจำเพาะของมัน คือแทบไม่เพิ่มฮอร์โมนความเครียด

โมเลกุลนี้คืออะไร

5 aa: Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂ GHRP สังเคราะห์ Aib = กรด α-อะมิโนไอโซบิวทีริก (ป้องกัน DPP-IV) ~711 Da

ศึกษาเพื่ออะไร

สารกระตุ้นการหลั่ง GH ที่จำเพาะที่สุด: กระตุ้น GH โดยไม่เพิ่มคอร์ติซอล ACTH หรือโปรแลกตินอย่างมีนัยสำคัญ (ต่างจาก GHRP-2 และ GHRP-6) RCT Phase II (n=117, 2014): ทนได้ดีในภาวะลำไส้หยุดเคลื่อนไหวหลังผ่าตัด เป็นคู่คลาสสิกของ Mod-GRF

ออกฤทธิ์อย่างไร

GHS-R1a บนเซลล์ somatotroph → ↑IP₃/DAG → ↑Ca²⁺ ภายในเซลล์ → การขับแกรนูล GH ออกนอกเซลล์ พร้อมกัน ↓โซมาโตสแตติน → เสริมฤทธิ์ เป็น GHRP ที่จำเพาะที่สุด: มีผลต่อ ACTH/คอร์ติซอลน้อยที่สุด (9849822: แม้ขนาด ×200 ก็ไม่ ↑คอร์ติซอล)

ขนาดที่ใช้ในการศึกษา

ในการศึกษามีการใช้ 200-300 µg SC 1-3 ครั้ง/วัน (ตอนเช้า หลังออกกำลังกาย ก่อนนอน) เป็นระยะเวลา 3-6 เดือน เมื่อใช้ร่วมกับ Mod-GRF จะให้เปปไทด์ทั้งสองพร้อมกัน

ใช้ร่วมกับอะไรในการศึกษา

  • Mod-GRF(1-29) / CJC-1295 — มาตรฐานทองคำของ BioPeptidePlus
  • Sermorelin — ทางเลือกแทน Mod-GRF
  • GHRP-2 — ไม่ให้พร้อมกัน: แย่งจับ GHS-R1a

ระดับหลักฐาน

ระดับ A-B การทดลองทางคลินิกในมนุษย์. มีการทดลองแบบสุ่มที่มีกลุ่มควบคุม (RCT) หรือสารนั้นได้รับการอนุมัติจากหน่วยงานกำกับดูแลแล้ว เป็นระดับที่น่าเชื่อถือที่สุด RCT Phase II ในมนุษย์ มีข้อมูลก่อนคลินิกจำนวนมาก

สิ่งที่ควรรู้

⚠️ ไม่ได้รับอนุมัติจาก FDA ในฐานะยาเดี่ยว WADA ห้ามใช้ (S2) การดื้อของตัวรับน้อยกว่า GHRP-6/hexarelin Research only

งานวิจัยใน PubMed

  1. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. (Eur J Endocrinol, 1998)
  2. Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients. (Int J Colorectal Dis, 2014)
  3. Beyond the androgen receptor: the role of growth hormone secretagogues in the modern management of body composition in hypogonadal males. (Transl Androl Urol, 2020)
  4. The Safety and Efficacy of Growth Hormone Secretagogues. (Sex Med Rev, 2018)
  5. Ipamorelin, a new growth-hormone-releasing peptide, induces longitudinal bone growth in rats. (Growth Horm IGF Res, 1999)

เปปไทด์เพื่อการวิจัยเป็นสารสำหรับห้องปฏิบัติการ (Research Use Only) ไม่ใช่ยา และไม่ได้มีไว้สำหรับใช้ในมนุษย์หรือสัตว์