GHRP-2

อธิบายแบบเข้าใจง่าย

GHRP-2 เป็นเปปไทด์สังเคราะห์ที่ประกอบด้วยกรดอะมิโนหกตัว ซึ่งเพิ่มการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโตผ่านตัวรับของ "ฮอร์โมนความหิว" ในญี่ปุ่นใช้เป็นการทดสอบเพื่อวินิจฉัยภาวะขาดฮอร์โมนการเจริญเติบโต

โมเลกุลนี้คืออะไร

6 aa: D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂ GHRP สังเคราะห์รุ่นที่สอง ~817 Da

ศึกษาเพื่ออะไร

หนึ่งใน GHRP ที่ได้รับการศึกษามากที่สุด มี 5 RCT ในมนุษย์ จำเพาะต่อ GH มากกว่า GHRP-6 ญี่ปุ่น: ได้รับอนุมัติเป็นการทดสอบวินิจฉัยภาวะขาด GH (pralmorelin) ใช้วินิจฉัยภาวะต่อมหมวกไตทำงานไม่เพียงพอ (ความไว 83%, ความจำเพาะ 88%) ฤทธิ์เพิ่มความอยากอาหารปานกลาง (↑ความอยากอาหาร +35.9% อ่อนกว่า GHRP-6)

ออกฤทธิ์อย่างไร

GHS-R1a + GHS-R1b → ↑IP₃ → ↑Ca²⁺ → การขับ GH ออกนอกเซลล์ กลไกไม่ขึ้นกับ GHRH: ทำงานได้แม้ไม่มี GHRH จากไฮโปทาลามัส ↑คอร์ติซอลและ ↑โปรแลกตินปานกลาง (ต่ำกว่า GHRP-6) การดื้อของตัวรับเกิดช้ากว่า GHRP-6 ไม่ ↑ACTH ต่างจาก GHRP-6

ขนาดที่ใช้ในการศึกษา

ในการศึกษามีการใช้ 100–300 µg SC 2–3 ครั้ง/วัน โดยทั่วไป 1–2 µg/kg IV หรือ SC เป็นระยะเวลา 4–8 สัปดาห์ มีการศึกษาการใช้ร่วมกับอนุพันธ์ของ GHRH (Mod-GRF, CJC-1295): เสริมฤทธิ์กันผ่านตัวรับที่ต่างกัน Research only

ใช้ร่วมกับอะไรในการศึกษา

• Mod-GRF(1-29) / CJC-1295 / Sermorelin — GHRH + GHRP: มาตรฐานทองคำของการเสริมฤทธิ์
• GHRP-6 — ห้ามให้พร้อมกัน: แย่งจับ GHS-R1a

ระดับหลักฐาน

ระดับ A การทดลองทางคลินิกในมนุษย์. มีการทดลองแบบสุ่มที่มีกลุ่มควบคุม (RCT) หรือสารนั้นได้รับการอนุมัติจากหน่วยงานกำกับดูแลแล้ว เป็นระดับที่น่าเชื่อถือที่สุด 5 RCT ในมนุษย์ ได้รับอนุมัติในญี่ปุ่นเป็นสารวินิจฉัย

สิ่งที่ควรรู้

สถานะทางกฎหมาย: สหพันธรัฐรัสเซีย: ไม่ได้ขึ้นทะเบียนเป็นยาหรือผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร ไม่อยู่ในบัญชีของพระราชกฤษฎีกาของรัฐบาลฉบับที่ 681 (ยาเสพติด) และฉบับที่ 964 (สารออกฤทธิ์แรง) Research Use Only ญี่ปุ่น: ได้รับอนุมัติเป็นสารวินิจฉัย (pralmorelin) สหรัฐฯ/EU: unapproved research chemical ออสเตรเลีย: Schedule 4 (ต้องมีใบสั่งแพทย์ ไม่มีผลิตภัณฑ์ที่ได้รับอนุมัติ) WADA: ห้ามใช้ตาม S2.2.4 ทั้งในและนอกการแข่งขัน ⚠️ ↑คอร์ติซอลและ ↑โปรแลกตินปานกลาง (ต่างจาก ipamorelin) ไม่ได้รับอนุมัติ Research Use Only ไม่ใช่ยาหรือผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร 🔴 ข้อห้ามใช้: มะเร็งที่ยังดำเนินอยู่ (การกระตุ้น GH/IGF-1) • การตั้งครรภ์ • ภาวะโปรแลกตินในเลือดสูง • โรคเบาหวาน (ความทนต่อกลูโคสบกพร่อง) 🔴 สำหรับนักกีฬา: WADA ห้ามใช้ตาม S2.2.4 การใช้ = ถูกตัดสิทธิ์ มีความรับผิดทางอาญาตามมาตรา 230.1–230.2 ของประมวลกฎหมายอาญาสหพันธรัฐรัสเซีย

งานวิจัยใน PubMed

1. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. (Eur J Endocrinol, 1998)
2. Growth hormone releasing peptide-2 (GHRP-2), like ghrelin, increases food intake in healthy men. (J Clin Endocrinol Metab, 2005)
3. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of growth hormone-releasing peptide-2: a phase I study in children. (J Clin Endocrinol Metab, 1998)
4. Clinical Usefulness of the Growth Hormone-Releasing Peptide-2 Test for Hypothalamic-Pituitary Disorder. (J Endocr Soc, 2022)
5. Synthetic Growth Hormone-Releasing Peptides (GHRPs): A Historical Appraisal of the Evidences Supporting Their Cytoprotective Effects. (Clin Med Insights Cardiol, 2017)
6. Growth hormone-releasing peptide-2 stimulates GH secretion in GH-deficient patients with mutated GH-releasing hormone receptor. (J Clin Endocrinol Metab, 2001)