GHRP-2

En termes simples

Le GHRP-2 est un peptide artificiel de six acides aminés qui renforce la libération d'hormone de croissance via le récepteur de « l'hormone de la faim ». Au Japon, il est utilisé comme test diagnostique du déficit en hormone de croissance.

Qu'est-ce que cette molécule

6 aa : D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂. GHRP synthétique de deuxième génération. ~817 Da.

Pourquoi on l'étudie

L'un des GHRP les plus étudiés. 5 ECR chez l'humain. Plus sélectif pour la GH que le GHRP-6. Japon : approuvé comme test diagnostique du déficit en GH (pralmoréline). Diagnostic de l'insuffisance surrénalienne (sensibilité 83%, spécificité 88%). Effet orexigène modéré (↑appétit +35.9%, plus faible que le GHRP-6).

Comment ça marche

GHS-R1a + GHS-R1b → ↑IP₃ → ↑Ca²⁺ → exocytose de la GH. Mécanisme indépendant de la GHRH : fonctionne en l'absence de GHRH hypothalamique. ↑cortisol et ↑prolactine modérés (plus faibles qu'avec le GHRP-6). Désensibilisation plus lente qu'avec le GHRP-6. Pas de ↑ACTH, contrairement au GHRP-6.

Doses dans les études

Les études ont utilisé 100–300 µg SC 2–3 fois/jour ; typiquement 1–2 µg/kg IV ou SC, en cure de 4–8 semaines. L'association avec des analogues de la GHRH (Mod-GRF, CJC-1295) a été étudiée : synergie via des récepteurs différents. Research only.

Associations étudiées

• Mod-GRF(1-29) / CJC-1295 / Sermorelin — GHRH + GHRP : le standard d'or de la synergie
• GHRP-6 — PAS simultanément : compétition pour le GHS-R1a

Niveau de preuve

Niveau A Essais cliniques chez l'humain. Il existe des essais contrôlés randomisés (ECR) ou le produit a été approuvé par une autorité réglementaire. Le niveau le plus fiable. 5 ECR chez l'humain. Approuvé au Japon comme agent diagnostique.

À savoir

Statut juridique : Fédération de Russie : non enregistré comme médicament ni comme complément alimentaire. Ne figure pas sur les listes du décret gouvernemental n° 681 (stupéfiants) ni du décret gouvernemental n° 964 (substances puissantes). Research Use Only. Japon : approuvé comme agent diagnostique (pralmoréline). États-Unis/UE : unapproved research chemical. Australie : Schedule 4 (sur ordonnance, aucun produit approuvé). WADA : interdit au titre de S2.2.4, en compétition et hors compétition. ⚠️ ↑cortisol et ↑prolactine modérés (contrairement à l'ipamoréline). Non approuvé. Research Use Only. N'est ni un médicament ni un complément alimentaire. 🔴 CONTRE-INDICATIONS : cancer actif (stimulation GH/IGF-1) • grossesse • hyperprolactinémie • diabète sucré (altération de la tolérance au glucose). 🔴 AUX SPORTIFS : interdit par la WADA S2.2.4. Usage = disqualification. Responsabilité pénale en vertu des articles 230.1–230.2 du Code pénal de la Fédération de Russie.

Études dans PubMed

1. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. (Eur J Endocrinol, 1998)
2. Growth hormone releasing peptide-2 (GHRP-2), like ghrelin, increases food intake in healthy men. (J Clin Endocrinol Metab, 2005)
3. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of growth hormone-releasing peptide-2: a phase I study in children. (J Clin Endocrinol Metab, 1998)
4. Clinical Usefulness of the Growth Hormone-Releasing Peptide-2 Test for Hypothalamic-Pituitary Disorder. (J Endocr Soc, 2022)
5. Synthetic Growth Hormone-Releasing Peptides (GHRPs): A Historical Appraisal of the Evidences Supporting Their Cytoprotective Effects. (Clin Med Insights Cardiol, 2017)
6. Growth hormone-releasing peptide-2 stimulates GH secretion in GH-deficient patients with mutated GH-releasing hormone receptor. (J Clin Endocrinol Metab, 2001)