GHRP-2

GHRP-2 (Growth Hormone Releasing Peptide-2 / Pralmorelin)

En palabras sencillas

GHRP-2 es un péptido artificial de seis aminoácidos que aumenta la liberación de hormona de crecimiento a través del receptor de la «hormona del hambre». En Japón se usa como prueba diagnóstica de la deficiencia de hormona de crecimiento.

Qué es esta molécula

6 aa: D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂. GHRP sintético de segunda generación. ~817 Da.

Por qué se estudia

Uno de los GHRP más estudiados. 5 ECA en humanos. Más selectivo para la GH que GHRP-6. Japón: aprobado como prueba diagnóstica de la deficiencia de GH (pralmorelin). Diagnóstico de la insuficiencia suprarrenal (sensibilidad del 83%, especificidad del 88%). Efecto orexígeno moderado (↑apetito +35.9%, más débil que GHRP-6).

Cómo funciona

GHS-R1a + GHS-R1b → ↑IP₃ → ↑Ca²⁺ → exocitosis de GH. Mecanismo independiente de la GHRH: funciona en ausencia de GHRH hipotalámica. ↑cortisol y ↑prolactina moderados (menores que con GHRP-6). La desensibilización es más lenta que con GHRP-6. Sin ↑ACTH, a diferencia de GHRP-6.

Dosis en los estudios

En los estudios se utilizaron 100–300 µg SC 2–3 veces al día; típicamente 1–2 µg/kg IV o SC, en ciclos de 4–8 semanas. Se estudió la combinación con análogos de GHRH (Mod-GRF, CJC-1295): sinergia a través de receptores distintos. Research only.

Con qué se combina en los estudios

  • Mod-GRF(1-29) / CJC-1295 / Sermorelin — GHRH + GHRP: el estándar de oro de la sinergia
  • GHRP-6 — NO simultáneamente: competencia por el GHS-R1a

Nivel de evidencia

Nivel A Ensayos clínicos en humanos. Existen ensayos clínicos aleatorizados y controlados (ECA) o el compuesto ha sido aprobado por una agencia reguladora. Es el nivel más confiable. 5 ECA en humanos. Aprobado en Japón como agente diagnóstico.

Importante saber

Estatus legal: Federación de Rusia: no registrado como medicamento ni como suplemento alimenticio. No figura en las listas del Decreto del Gobierno n.º 681 (estupefacientes) ni del Decreto del Gobierno n.º 964 (sustancias de acción potente). Research Use Only. Japón: aprobado como agente diagnóstico (pralmorelin). EE. UU./UE: unapproved research chemical. Australia: Schedule 4 (de venta con receta, sin productos aprobados). WADA: prohibido según S2.2.4, tanto en competición como fuera de competición. ⚠️ ↑cortisol y ↑prolactina moderados (a diferencia de ipamorelin). No aprobado. Research Use Only. No es un medicamento ni un suplemento alimenticio. 🔴 CONTRAINDICACIONES: cáncer activo (estimulación de GH/IGF-1) • embarazo • hiperprolactinemia • diabetes mellitus (alteración de la tolerancia a la glucosa). 🔴 PARA DEPORTISTAS: prohibido por la WADA S2.2.4. Uso = descalificación. Responsabilidad penal según los artículos 230.1–230.2 del Código Penal de la Federación de Rusia.

Estudios en PubMed

  1. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. (Eur J Endocrinol, 1998)
  2. Growth hormone releasing peptide-2 (GHRP-2), like ghrelin, increases food intake in healthy men. (J Clin Endocrinol Metab, 2005)
  3. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of growth hormone-releasing peptide-2: a phase I study in children. (J Clin Endocrinol Metab, 1998)
  4. Clinical Usefulness of the Growth Hormone-Releasing Peptide-2 Test for Hypothalamic-Pituitary Disorder. (J Endocr Soc, 2022)
  5. Synthetic Growth Hormone-Releasing Peptides (GHRPs): A Historical Appraisal of the Evidences Supporting Their Cytoprotective Effects. (Clin Med Insights Cardiol, 2017)
  6. Growth hormone-releasing peptide-2 stimulates GH secretion in GH-deficient patients with mutated GH-releasing hormone receptor. (J Clin Endocrinol Metab, 2001)

Los péptidos de investigación son reactivos de laboratorio (Research Use Only). No son medicamentos y no están destinados a su uso en personas ni en animales.