Sermorelin

อธิบายแบบเข้าใจง่าย

Sermorelin คือส่วนต้นของฮอร์โมนธรรมชาติที่ "ปลุก" ต่อมใต้สมองและทำให้หลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโตของตัวเอง มีการศึกษาในผู้สูงอายุเพื่อรักษามวลกล้ามเนื้อและภูมิคุ้มกัน

โมเลกุลนี้คืออะไร

29 aa เป็นชิ้นส่วนปลาย N ของ GHRH(1-44): Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-NH₂ ~3358 Da

ศึกษาเพื่ออะไร

ได้รับอนุมัติจาก FDA (Geref®) เป็นอนุพันธ์ของ GHRH ที่ใกล้เคียงสรีรวิทยาที่สุด RCT 6 เดือนในผู้สูงอายุ (PMID: 9141536): ↑IGF-1, ↑มวลกายไร้ไขมัน, ↑เซลล์ NK ยังคงการควบคุมโดยโซมาโตสแตติน: จังหวะตามสรีรวิทยาโดยไม่มีจุดสูงสุดเกินระดับสรีรวิทยา

ออกฤทธิ์อย่างไร

GHRHR → adenylate cyclase → ↑cAMP → ↑การถอดรหัสยีน GH → หลั่งเป็นจังหวะ การควบคุมโดยโซมาโตสแตตินยังคงอยู่ → จังหวะตามสรีรวิทยา Sermorelin "ปลุก" ต่อมใต้สมอง ไม่ได้แทนที่ GH

ขนาดที่ใช้ในการศึกษา

ในการศึกษามีการใช้ 100-300 µg SC ก่อนนอน (ให้ตรงกับจุดสูงสุดของ GH ตอนกลางคืน) เป็นระยะเวลา 3-6 เดือน ในเด็กมีการใช้ 30 µg/kg/วัน ในทางปฏิบัติ 15-30 µg/kg/วัน

ใช้ร่วมกับอะไรในการศึกษา

• Ipamorelin — GHRH + GHRP = ผลสูงสุด
• GHRP-2
• Mod-GRF — ใกล้เคียงสรีรวิทยาน้อยกว่า แต่เสถียรกว่า

ระดับหลักฐาน

ระดับ A การทดลองทางคลินิกในมนุษย์. มีการทดลองแบบสุ่มที่มีกลุ่มควบคุม (RCT) หรือสารนั้นได้รับการอนุมัติจากหน่วยงานกำกับดูแลแล้ว เป็นระดับที่น่าเชื่อถือที่สุด ได้รับอนุมัติจาก FDA มี RCT ในมนุษย์

สิ่งที่ควรรู้

⚠️ Geref® ถูกถอนออกจากตลาด (2008) ด้วยเหตุผลทางการค้า หาได้ผ่านการผสมยาเฉพาะราย (compounding) ในสหรัฐฯ ได้ผลน้อยลงเมื่อต่อมใต้สมองฝ่อมาก (มีเซลล์ somatotroph น้อย) T½ เพียง 7 นาที: ไม่เสถียรเมื่อเทียบกับ Mod-GRF

งานวิจัยใน PubMed

1. Endocrine and metabolic effects of long-term administration of [Nle27]growth hormone-releasing hormone-(1-29)-NH2 in age-advanced men and women. (J Clin Endocrinol Metab, 1997)
2. Sermorelin: a review of its use in the diagnosis and treatment of children with idiopathic growth hormone deficiency. (BioDrugs, 1999)
3. Growth Hormone Secretagogue Treatment in Hypogonadal Men Raises Serum Insulin-Like Growth Factor-1 Levels. (Am J Mens Health, 2017)
4. Beyond the androgen receptor: the role of growth hormone secretagogues in the modern management of body composition in hypogonadal males. (Transl Androl Urol, 2020)
5. A potentially effective drug for patients with recurrent glioma: sermorelin. (Ann Transl Med, 2021)