Sermorelin (GHRH(1-29), Geref®)
Sermorelin es el fragmento inicial de una hormona natural que «despierta» a la hipófisis y hace que libere su propia hormona de crecimiento. Se estudia en personas mayores para conservar la masa muscular y la inmunidad.
29 aa, fragmento N-terminal de la GHRH(1-44): Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-NH₂. ~3358 Da.
Aprobado por la FDA (Geref®). El análogo de GHRH más fisiológico. ECA de 6 meses en personas mayores (PMID: 9141536): ↑IGF-1, ↑masa corporal magra, ↑células NK. Conserva el control de la somatostatina: un ritmo fisiológico sin picos suprafisiológicos.
GHRHR → adenilato ciclasa → ↑AMPc → ↑transcripción del gen de la GH → liberación pulsátil. Se conserva el control de la somatostatina → ritmo fisiológico. Sermorelin «despierta» a la hipófisis en lugar de sustituir la GH.
En los estudios se utilizaron 100-300 µg SC antes de dormir (sincronización con el pico nocturno de GH) en ciclos de 3-6 meses. En niños se utilizaron 30 µg/kg/día; en la práctica, 15-30 µg/kg/día.
Nivel A Ensayos clínicos en humanos. Existen ensayos clínicos aleatorizados y controlados (ECA) o el compuesto ha sido aprobado por una agencia reguladora. Es el nivel más confiable. Aprobado por la FDA. ECA en humanos.
⚠️ Geref® fue retirado del mercado (2008) por razones comerciales. Disponible mediante preparación magistral (compounding) en EE. UU. Menos eficaz en caso de atrofia hipofisaria marcada (pocos somatotropos). T½ de solo 7 min: inestable vs Mod-GRF.
Los péptidos de investigación son reactivos de laboratorio (Research Use Only). No son medicamentos y no están destinados a su uso en personas ni en animales.