Hexarelin

อธิบายแบบเข้าใจง่าย

Hexarelin เป็นหนึ่งในเปปไทด์สังเคราะห์ที่ทรงพลังที่สุดในการเพิ่มการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโต ความสามารถในการปกป้องกล้ามเนื้อหัวใจของมันเป็นที่สนใจเป็นพิเศษ แต่จนถึงตอนนี้แสดงให้เห็นเฉพาะในหนูเท่านั้น

โมเลกุลนี้คืออะไร

6 aa: His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂ GHRP สังเคราะห์ที่มี Trp ถูกเติมหมู่เมทิลเพื่อ ↑ความเสถียร ~887 Da

ศึกษาเพื่ออะไร

หนึ่งใน GHRP ที่กระตุ้น GH ได้แรงที่สุด คุณสมบัติเฉพาะตัว: ปกป้องหัวใจผ่านตัวรับ CD36 (ไม่ขึ้นกับ GHS-R1a) ↓พังผืดในกล้ามเนื้อหัวใจ ↓ขนาดบริเวณกล้ามเนื้อหัวใจตายในหนู เป็น GHRP ตัวเดียวที่มีฤทธิ์ปกป้องหัวใจในแบบจำลองการขาดเลือด/การกลับมาของเลือด

ออกฤทธิ์อย่างไร

สองทาง: GHS-R1a (↑GH) + ตัวรับ scavenger CD36 บนเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจ (↑autophagy, ↓mTOR, ↓MDM2/p53, ↓caspase-3) ปกป้องหัวใจผ่าน MAPK/PI3K/Akt โดยไม่ขึ้นกับผลต่อ GH ปกป้องเซลล์ประสาท: Neuro-2A, MAPK/PI3K/Akt

ขนาดที่ใช้ในการศึกษา

ในการศึกษามีการใช้ 100-200 µg SC 2-3 ครั้ง/วัน เป็นรอบ ใช้ 4 สัปดาห์ / หยุด 2 สัปดาห์ (การดื้อของ GHS-R1a เกิดขึ้นเร็ว) เป็นระยะเวลา 2-3 เดือน

ใช้ร่วมกับอะไรในการศึกษา

• Sermorelin / Mod-GRF — GHRH + GHRP เพื่อ GH
• GHRP-6 — ห้ามใช้ร่วมกัน: แย่งจับ GHS-R1a และ ↑ผลข้างเคียง

ระดับหลักฐาน

ระดับ B-C การสังเกตในมนุษย์. มีการศึกษาในมนุษย์ แต่เป็นการศึกษาขนาดเล็ก ไม่มีกลุ่มควบคุม หรือเป็นการศึกษาแบบกลุ่มประชากร (cohort) ข้อมูลน่าสนใจแต่ยังต้องได้รับการยืนยัน Phase I/II ในมนุษย์ (GH) การปกป้องหัวใจ: เฉพาะในสัตว์

สิ่งที่ควรรู้

⚠️ การปกป้องหัวใจ: เฉพาะแบบจำลองในหนูเท่านั้น! ไม่มีข้อมูลทางคลินิก ↑คอร์ติซอล/โปรแลกติน (ต่างจาก ipamorelin) การดื้อของ GHS-R1a: ต้องใช้เป็นรอบ ไม่ได้รับอนุมัติ

งานวิจัยใน PubMed

1. Hexarelin treatment preserves myocardial function and reduces cardiac fibrosis in a mouse model of acute myocardial infarction. (Physiol Rep, 2018)
2. Hexarelin targets neuroinflammatory pathways to preserve cardiac morphology and function in a mouse model of myocardial ischemia-reperfusion. (Biomed Pharmacother, 2020)
3. Hexarelin protects cardiac H9C2 cells from angiotensin II-induced hypertrophy via the regulation of autophagy. (Pharmazie, 2019)
4. Hexarelin Modulation of MAPK and PI3K/Akt Pathways in Neuro-2A Cells Inhibits Hydrogen Peroxide-Induced Apoptotic Toxicity. (Pharmaceuticals (Basel), 2021)
5. Hexarelin alleviates apoptosis on ischemic acute kidney injury via MDM2/p53 pathway. (Eur J Med Res, 2023)