Hexarelin (Examorelin)
L'hexaréline est l'un des peptides artificiels les plus puissants pour renforcer la libération d'hormone de croissance. Sa capacité à protéger le muscle cardiaque suscite un intérêt particulier, mais cela n'a été montré pour l'instant que chez la souris.
6 aa : His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂. GHRP synthétique avec Trp méthylé pour ↑la stabilité. ~887 Da.
L'un des GHRP les plus puissants pour la stimulation de la GH. Propriété unique : cardioprotection via le récepteur CD36 (indépendamment du GHS-R1a). ↓fibrose myocardique, ↓taille de l'infarctus chez la souris. Le seul GHRP doté d'une activité cardioprotectrice dans les modèles d'ischémie/reperfusion.
Double : GHS-R1a (↑GH) + récepteur scavenger CD36 sur les cardiomyocytes (↑autophagie, ↓mTOR, ↓MDM2/p53, ↓caspase-3). Cardioprotection via MAPK/PI3K/Akt, indépendante de l'effet sur la GH. Neuroprotection : Neuro-2A, MAPK/PI3K/Akt.
Les études ont utilisé 100-200 µg SC 2-3 fois/jour par cycles de 4 semaines on / 2 semaines off (la désensibilisation du GHS-R1a survient rapidement), en cure de 2-3 mois.
Niveau B-C Observations chez l'humain. Il existe des études chez l'humain, mais elles sont de petite taille, sans groupe témoin ou de type cohorte. Les données sont encourageantes, mais demandent confirmation. Phase I/II chez l'humain (GH). Cardioprotection : animaux uniquement.
⚠️ Cardioprotection : modèles murins uniquement ! Aucune donnée clinique. ↑cortisol/prolactine (contrairement à l'ipamoréline). Désensibilisation du GHS-R1a : les cycles sont obligatoires. Non approuvé.
Les peptides de recherche sont des réactifs de laboratoire (Research Use Only). Ce ne sont pas des médicaments et ils ne sont pas destinés à être utilisés chez l'humain ou l'animal.